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Annales de Chimie - Science des Matériaux

0151-9107
 

 ARTICLE VOL 29/1 - 2004  - pp.53-66  - doi:10.3166/acsm.29.53-66
TITRE
Interactions médicaments-porteur dans une dispersion solide préparée par cobroyage ou par trempe de l'état liquide

TITLE
Drug - carrier interaction in solid dispersions prepared by co-grinding and melt-quenching

RÉSUMÉ

Dans le présent article de revue, nous discutons les mécanismes de début d'’interaction entre un médicament et SiO2 sous contraintes mécaniques, sur la base de changements dans les espèces radicalaires, de formation de liaisons pontantes et de mise en ordre à courte distance. L'’indométhacine (IM) a été utilisée comme médicament représentatif à cause de sa faible solubilité, et l’'effet des interactions médicament-porteur sur la stabilité physique de l'’IM amorphe a été étudié. Nous montrons clairement que la stabilité de l'’IM amorphe en présence de SiO2 est plus grande pour les composites préparés par cobroyage que pour ceux obtenus par trempe de l'’état liquide. Le mélange par cobroyage conduit à une interaction chimique spécifique de l'’IM avec SiO2. L'’interaction chimique immobilise les molécules d’'IM à l’'interfaceravec le porteur, ce qui empêche la recristallisation. En utilisant un porteur binaire Mg(OH)2-SiO2, dans lequel une réaction mécanochimique rapide se produit, la stabilité de l'’IM amorphe devient supérieure à celle observée dans le mélange avec SiO2 seul.  Les résultats d'’une étude numérique sont en bon accord avec ceux de l’'étude expérimentale du mélange broyé indométhacine-silice.



ABSTRACT

In this review, mechanisms of an incipient reaction in drug-SiO2 composites under mechanical stresses are discussed on the basis of changes in the radical species, formation of bridging bonds and short range ordering. Indomethacin (IM), being a sparingly soluble drug, was employed as a representative drug and the effect of the drug-carrier interaction on the physical stability of amorphous IM was studied. The stability of the amorphous IM with SiO2 was found to be higher for those prepared by co-grinding than by melt quenching. Co-grinding the mixture brings about a specific chemical interaction of IM with SiO2. The chemical interaction immobilizes the indomethacin molecules at the interface with the carrier and suppresses the recrystallization. By using a Mg(OH)2-SiO2 binary carrier, within which a rapid mechanochemical reaction occurs, the stability of the amorphous IM becomes higher than with SiO2 alone. Computational results agreed well with the experimental study of a ground indomethacin-SiO2 mixture.



AUTEUR(S)
Tomoyuki WATANABE, Naoki WAKIYAMA, Akira KUSAI, Mamoru SENNA

Reçu le 30 septembre 2003.    Accepté le 29 octobre 2003.

LANGUE DE L'ARTICLE
Anglais

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